吉瑞替尼Gilteritinib是一种处方药，用于治疗患有急性髓细胞白血病(AML)的成人，他们具有FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变：当疾病复发时，或者在之前的治疗后没有改善。患者在用药过程中常出现各种各样的风险，为此临床提示警告了一些注意事项，主要针对以下几种：分化综合征：在临床试验中用吉瑞替尼Gilteritinib治疗的319名患者中，3%出现分化综合征。分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关，如果不治疗，可能会危及生命或致命。接受吉瑞替尼Gilteritinib治疗的患者的辨证症状和其他临床表现包括发热、呼吸困难、胸腔积液、心包积液、肺水肿、低血压、体重快速增加、外周水肿、皮疹和肾功能不全。有些病例伴有急性发热性嗜中性皮肤病。分化综合征早在吉瑞替尼Gilteritinib开始后1天至82天出现，并观察到伴有或不伴有白细胞增多。在11名出现分化综合征的患者中，9名(82%)在治疗后或剂量中断后恢复。
如果怀疑有分化综合征，开始每12小时静脉注射地塞米松10mg(或同等剂量的替代口服或静脉注射皮质类固醇)并监测血流动力学，直至症状改善。症状缓解后逐渐减少皮质类固醇，并至少服用皮质类固醇3天。过早停止皮质类固醇治疗可能会导致分化综合征症状复发。如果开始使用皮质类固醇后，严重的体征和/或症状持续超过48小时，则中断吉瑞替尼Gilteritinib，直到体征和症状不再严重。后部可逆性脑病综合征：在临床试验中接受吉瑞替尼Gilteritinib治疗的319名患者中，1%出现了后部可逆性脑病综合征(PRES),症状包括癫痫发作和精神状态改变。停药后症状已缓解。PRES的诊断需要通过脑成像，优选磁共振成像(MRI)来确认。出现PRES的患者应停用吉瑞替尼Gilteritinib。QT间期延长：吉瑞替尼Gilteritinib与延长的心室复极(QT间期)有关。在临床试验中，317名接受治疗的患者在基线后进行QTc测量，发现1%的患者QTc间期大于500毫秒，7%的患者QTc较基线增加大于60毫秒。在第1个周期的第8天和第15天，以及在接下来的两个周期开始之前，在开始使用吉瑞替尼Gilteritinib治疗之前进行心电图(ECG)。对于QTcF>500msec的患者，应中断并减少吉瑞替尼Gilteritinib剂量。低钾血症或低镁血症可能增加QT间期延长的风险。吉瑞替尼Gilteritinib给药前和给药期间纠正低钾血症或低镁血症。胰腺炎：在临床试验中接受吉瑞替尼Gilteritinib治疗的319名患者中，4%出现胰腺炎。评估出现胰腺炎症状和体征的患者。中断并减少胰腺炎患者的吉瑞替尼Gilteritinib剂量。
胚胎-胎儿毒性：根据在动物中的发现及其作用机制，吉瑞替尼Gilteritinib在给孕妇使用时会导致胚胎-胎儿损伤。在动物生殖研究中，在器官形成期间对怀孕大鼠施用吉瑞替尼Gilteritinib导致胚胎-胎儿致死、抑制胎儿生长和母体暴露时的致畸性(AUC24),约为接受推荐剂量的患者AUC24的0.4倍。建议有生育能力的女性在吉瑞替尼Gilteritinib治疗期间以及最后一剂后的6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖能力的女性伴侣的男性在吉瑞替尼Gilteritinib治疗期间以及最后一剂后的4个月内使用有效的避孕措施。孕妇、接受吉瑞替尼Gilteritinib治疗时怀孕的患者或有怀孕女性伴侣的男性患者应被告知对胎儿的潜在风险。
