阿伐曲泊帕Avatrombopag和海曲泊帕都是血小板生成素受体激动剂(TPO-RAs),用于治疗血小板减少症。虽然它们在作用机制上有相似之处,但在多个方面存在显著差异。阿伐曲泊帕Avatrombopag获得美国食品和药物管理局(FDA)上市批准,用于慢性肝病(CLD)相关血小板减少症的成年患者。2020年4月,阿伐曲泊帕Avatrombopag在中国上市,成为国内首款针对慢性肝病相关血小板减少症的治疗药物。
海曲泊帕由中国恒瑞医药自主研发,是首个国产口服小分子非肽类TPO-RA。海曲泊帕的上市,为血小板减少症患者提供了更多的治疗选择。阿伐曲泊帕Avatrombopag主要用于治疗择期行诊断性操作或手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者。阿伐曲泊帕Avatrombopag可以在短时间内快速提升血小板计数,减少手术出血风险。此外,阿伐曲泊帕Avatrombopag还在肿瘤化疗所致血小板减少症(CIT)、免疫性血小板减少症(ITP)等领域开展布局。海曲泊帕用于治疗血小板减少症或出血风险增加的原发免疫性血小板减少症患者(ITP),以及对免疫抑制剂疗效不满意的再生障碍性贫血患者。海曲泊帕为既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发免疫性血小板减少症成人患者提供了新的治疗选择。阿伐曲泊帕Avatrombopag通常以口服药物的形式给予患者,每天一次,剂量根据患者的体重和血小板计数来确定。阿伐曲泊帕Avatrombopag的结构不含酰肼结构,与食物同服可增加药效的稳定性。海曲泊帕同样以口服药物的形式给予患者,每天一次,剂量也需根据患者的具体情况进行调整。然而,海曲泊帕含有酰肼结构,容易与金属阳离子发生螯合,形成稳定的螯合物,从而降低血液中的药物暴露量和药效。因此,海曲泊帕需要空腹服用,避免与含有金属离子的食物或药物同时摄入。阿伐曲泊帕Avatrombopag具有最高的生物利用度和最长的半衰期,可能意味着更好的药效持久性和较低的给药频率。阿伐曲泊帕Avatrombopag口服后的药物全部被吸收,没有任何损失,且在连续给药后能维持较高的血药浓度。海曲泊帕生物利用度和半衰期相对较低,可能需要更频繁的给药以维持有效血药浓度。
阿伐曲泊帕Avatrombopag常见副作用包括头痛、恶心、疲劳、腹痛、外周性水肿、肌肉疼痛、食欲不振等。在长期使用过程中,未发现明显的肝肾功能损害等严重不良事件,但有报道个别患者可能出现血栓形成风险增加的情况。海曲泊帕常见副作用包括过敏反应、肝脏问题、血栓栓塞、白内障、出血、头晕、眩晕、嗜睡、困倦、乏力、疲乏、消化系统反应、肝功能指标变化、血小板计数升高等。与阿伐曲泊帕Avatrombopag类似,海曲泊帕在使用过程中也需关注血栓形成风险。阿伐曲泊帕Avatrombopag可能与某些药物(如抗酸药、乳制品等)发生相互作用,影响其疗效。海曲泊帕同样需要注意避免与含有金属离子的食物或药物同时摄入。